溴芬酸钠滴眼液

    溴芬酸钠滴眼液由日本Senju公司开发，于2000年在日本上市，商品名商品名ロナック^®点眼液（BRONUCK® OPHTHALMIC SOLUTION），为5ml/支的0.1%溴芬酸钠眼用溶液，每日两次，用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗：眼睑炎、结膜炎、强膜炎（包括上强膜炎）、术后炎症等。在美国已完成治疗白内障术后眼部发炎、疼痛及畏光症状的Ⅲ期临床研究，于2004年第二季度向FDA提出新药申请，现已以商品名XibromTM于2005年3月初在美国上市。酸钠是2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酸类衍生物之一，结构与酮洛芬和双氯芬酸类似，能抑制环氧合酶介导的前列腺素类炎症介质的合成，是最有效的环氧合酶抑制剂，具有强力消炎镇痛作用，作用强度是其它的非甾体抗炎药（NSAIDs）的10倍。

非甾体抗炎药在眼科中的应用,近几十年以来,临床主要应用抗组胺剂、抗充血剂、肥大细胞稳定剂、皮质类固醇等药物治疗眼部过敏疾病,但由于上述药物作用短暂,尤其皮质类固醇药物副作用大,短期不能立即停药,长期应用有导致肾上腺皮质功能减退,诱发溃疡病,产生精神异常等严重不良反应。由于非甾体抗炎药具有抗炎、抗过敏和止痛作用,且无皮质类固醇的不良反应,因此其在眼科的应用日益受到重视。我们就非甾体抗炎药在眼科中的作用机制及其常见滴眼剂加以介绍。
    现在已知,前列腺素可降低皮肤中组胺诱发瘙痒感觉的阈值,而且,前列腺素与其它新合成的介质相比,有一个独特的作用,即改变组织中神经末梢的反应性,增加其对瘙痒的敏感性。前列腺素与眼部瘙痒也密切相关。
    非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧酶,阻止前列腺素的生物合成及释放,阻止炎症介质对眼部刺激及损害,发挥较强的抗过敏、缓解瘙痒、消炎及止痛作用,而且,非甾体抗炎药具有抑制手术诱发缩瞳的作用,在手术中维持瞳孔扩大。据报道[ 3 ] ,事先经非甾体抗炎药处理或伤后早期使用,对减轻炎症反应及预防合并症发生有明显的抑制作用。

众所周知,只有当创伤发生时,创伤的刺激使细胞膜紊乱,磷脂酶A2 活化,在磷脂酶A2 的作用下,花生四烯酸即从细胞膜磷脂中释放出来。花生四烯酸的代谢途径有2个,其中之一是在环氧酶的催化下形成环内过氧化物( PGG2 和PGH2 ) ,再通过异构酶的作用转化成前列腺素(PGE2 ,PGF2 ,PGD2) 、前列环素( PGI2 ) 和血栓素A2 ( TXA2)。当眼睛受到物理、化学创伤,手术,前房穿刺,激光照射以及刺激三叉神经均会导致眼组织合成前列腺素。前列腺素是目前所知天然物质中最强有力的眼部致炎物质,在体内有极微量[ 毫微克(ng)级,ng = 10 - 9 g]的生物合成或释放,都可引起显著的生理效应。前列腺素在眼部可导致血2房水屏障受损,从而使蛋白质及多种细胞、毒素、免疫复合体等成分渗透到房水中,招致眼组织发生炎性反应,充血、水肿,而且引起房水量显著增加,引起眼压升高。前列腺素还会导致新生血管的形成,而且前列腺素具有痛觉增敏作用,可增加痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性,且PGE1 , PGE2 , PGF2a本身也有致痛作用] 。